インクレチンは、食事を摂取したとき腸管(主に小腸)から血液中に分泌される消化管ホルモンの一種であり、GLP-1とGIPが分泌される。
 
GLP-1(glucagon-like peptide グルカゴン様ペプチド)は、小腸の下部から分泌され、膵臓β細胞からのインスリン*分泌を増加させり、膵臓α細胞からのグルカゴンの分泌を抑制して食後の血糖上昇を抑えます。<BR>
  これらの作用は、血糖依存性で、血糖値が上昇している時に作用し、血糖値が正常範囲内の時には作用しない理想的な血糖コントローラーです。
  しかし、インクレチンは、分泌後に
DPP-4(ジペプチジルペプチダーゼ-4)と呼ばれる分解酵素により速やかに分解され、生体内での活性を失います。新しい糖尿病薬のDDP-4阻害薬は分解阻害薬です。
 
GIP(glucose-dependent insulinotropic polypeptide グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド)は、12指腸から分泌されますが、GLP-1ほどインスリン分泌刺激作用は強くはない。
 
DDP-4は、内臓脂肪細胞から分泌されるアディポサイトカインの一つであることが判明しました。メタボリックシンドロームにおいて、インスリンの分泌を抑え、糖尿病の原因の一つです。